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Acoplamento Sonogashira desaminado catalisado por níquel de sais de alquilpiridínio habilitado pelo ligante de pinça NN2

Os alcinos estão amplamente presentes em produtos naturais, moléculas biologicamente ativas e materiais orgânicos funcionais.Ao mesmo tempo, também são intermediários importantes na síntese orgânica e podem sofrer abundantes reações de transformação química.Portanto, o desenvolvimento de métodos de construção de alcinos simples e eficientes é particularmente urgente e necessário.Embora a reação de Sonogashira catalisada por metais de transição seja uma das formas mais eficazes e convenientes de sintetizar alcinos substituídos por aril ou alquenil, a reação de acoplamento envolvendo alquil eletrófilos não ativados é devida a reações colaterais como a eliminação de bH.Ainda cheio de desafios e com menos pesquisas, limitadas principalmente a alcanos halogenados caros e prejudiciais ao meio ambiente.Portanto, a exploração e o desenvolvimento da reação de Sonogashira de reagentes de alquilação novos, baratos e facilmente disponíveis serão de grande importância tanto na síntese laboratorial quanto em aplicações industriais.A equipe projetou e desenvolveu inteligentemente um novo ligante de pinça NN2 do tipo amida, facilmente disponível e estável, que pela primeira vez realizou a seleção eficiente e alta de derivados de alquilamina e alcinos terminais com uma ampla gama de fontes catalíticas de níquel, baratas e fáceis de obtivermos.A reação de acoplamento cruzado foi aplicada com sucesso à desaminação tardia e modificação de alquinilação de produtos naturais complexos e moléculas de medicamentos, o que destaca o bom desempenho da reação e a compatibilidade do grupo funcional, e fornece novidade para a síntese de importantes alcinos substituídos por alquil.E métodos práticos.


Horário da postagem: 22 de novembro de 2021