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Acoplamento desaminativo da Sonogashira catalisado por níquel de sais de alquilpiridínio ativados por NN2 Pincer Ligand

Os alcinos estão amplamente presentes em produtos naturais, moléculas biologicamente ativas e materiais funcionais orgânicos. Ao mesmo tempo, também são intermediários importantes na síntese orgânica e podem sofrer reações abundantes de transformação química. Portanto, o desenvolvimento de métodos de construção de alcinos simples e eficiente é particularmente urgente e necessário. Embora a reação de Sonogashira catalisada por metais de transição seja uma das maneiras mais eficazes e convenientes de sintetizar alcinos substituídos por aril ou alcenil, a reação de acoplamento envolvendo eletrofilos de alquil não ativados é devido a reações laterais como a eliminação de BH. Ainda cheio de desafios e menos pesquisas, limitadas principalmente a alcaneos halogenados ambientais e ambientais. Portanto, a exploração e desenvolvimento da reação de Sonogashira de novos reagentes de alquilação baratos e facilmente disponíveis serão de grande importância, tanto na síntese laboratorial quanto nas aplicações industriais. A equipe projetou e desenvolveu de maneira inteligente um novo ligante de pinça NN2 do tipo amida facilmente disponível e estável, que, pela primeira vez, percebeu a seleção eficiente e alta de derivados de alquilamina e alcinos terminais com uma ampla gama de fontes catalíticas de níquel, barato e fácil para obter. A reação de acoplamento cruzado foi aplicada com sucesso à desaminação tardia e modificação de alcinilação de produtos naturais complexos e moléculas de drogas, o que destaca o bom desempenho da reação e a compatibilidade do grupo funcional e fornece novidade para a síntese de alcinos importantes substituídos por alquil. E métodos práticos.


Hora de postagem: novembro de 22-2021